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主要有以下两种合成方法:
1、伯胺直接烷基化,是最常用最直接合成仲胺的经典方法。通常用卤代烃或其替代物硫酸酯、磺酸酯与过量的伯胺反应。缺点是化学选择性差,不可避免地发生过烷基化反应;
2、还原胺化也是伯胺制备仲胺的重要方法之一。通常采用的方法是伯胺与醛先形成亚胺或亚胺离子中间体,再原位还原成仲胺。但是这些制备仲胺的还原方法都存在这样的问题,在相当多的反应中不可避免地会有过烷基化反应的发生。特别是氨气与醛或酮反应制备伯胺时,更难控制产物进一步烷基化的发生。