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酶原的激活是指无活性的酶原转化成有活性的酶。酶原只有在特定的部位、环境和特定的条件下才能被激活。有些酶在细胞内合成和初分泌时,并不表现有催化活性,这种无活性状态的酶的前身物称为酶原。酶原在一定条件下,受某种因素的作用,酶原分子的部分肽键被水解,使分子结构发生改变,形成酶的活性中心,无活性的酶原转化成有活性的酶称酶原的激活。